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全球最大的癌症研究盛会揭示了ADC领域的最新突破,而生物素标记技术始终是药物发现工作流中沉默的驱动力。
一、AACR 2026:ADC的黄金时代
2026年4月17日至22日,美国癌症研究协会(AACR)年会在芝加哥召开。第二代临床试验全体会议(Clinical Trials Plenary Session)集中呈现了新一代抗体药物偶联物(ADC)的最新临床进展,被业界评价为"ADC的黄金时代已全面到来"。
二、关键临床进展速览
2.1 新一代payload登场
Nature Cancer在会后综述中特别强调了新型payload对ADC疗效的重新定义:
拓扑异构酶I抑制剂类payload(如DXd、exatecan衍生物)正在取代传统微管抑制剂成为主流
双payload ADC概念验证:同一抗体携带两种不同作用机制的payload,应对耐药
免疫调节类payload:TLR激动剂、STING激动剂等,将ADC从"化疗弹头"拓展为"免疫激活剂"
2.2 实体瘤靶点突破
CLDN6靶向ADC(QLS5132):在铂耐药卵巢癌中显示令人鼓舞的临床获益,AACR新闻稿重点报道
新一代HER2 ADC:以更低毒性实现更广泛的患者覆盖
B7-H3、NECTIN-4、TROP-2等靶点:多款ADC进入或推进临床试验
三、生物素标记在ADC研发中的角色
尽管ADC文章标题中很少出现"生物素"二字,但其研发全流程依赖于这一基础技术:
3.1 靶点发现与验证
生物素标记的抗体或配体用于细胞表面靶点的亲和力筛选
生物素标记的抗原用于免疫和杂交瘤筛选
3.2 内化效率评估
生物素标记的抗体与细胞孵育后,通过SA-荧光检测内化效率
结合pH敏感型荧光染料实现内体转运的实时追踪
3.3 Payload释放机制研究
生物素标记的可裂解连接子模型化合物用于体外释放动力学研究
结合LC-MS/MS定量细胞内释放的游离payload
四、ADC药物开发对定制合成服务的需求
2026年AACR的数据表明,ADC管线正在激增。这意味着整个产业链对以下定制合成服务的需求将持续放大:
连接子-payload中间体:各类酶裂解/化学裂解连接子与payload的定制偶联
生物素标记的抗体/蛋白:用于ADC的药理学研究
对照化合物的合成:非偶联payload、代谢产物标准品
稳定同位素标记内标:用于生物分析中的LC-MS/MS定量
五、纳孚生物:ADC研发的合成伙伴
面向ADC药物开发,纳孚生物提供:
六、结语
AACR 2026再次确认了ADC赛道的爆发力。从靶点验证到临床候选物的推进,生物素标记技术始终是ADC研发基础设施中不可见但不可缺的一环。对于致力于ADC研究的团队,选择可靠的定制合成合作伙伴来支持这些基础但关键的化学需求,是加速管线推进的务实之举。
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