"血竭"——中国传统名贵中药，李时珍《本草纲目》誉为"活血圣药"。其核心活性成分**血竭素（Dracorhodin）** 是龙血树（Dracaena）树脂中的红色素，一种**花青素家族的黄酮类化合物**。

现代药理研究证实：血竭素具有**抗肿瘤、诱导凋亡、抑制血管生成**等活性。然而，**靶点不清、机制不明**严重制约了它走向新药开发。

生物素标记血竭素（Biotin-Dracorhodin Conjugate） 正是破解这一困局的关键工具。

一、血竭素：从"传统止血药"到"现代抗肿瘤候选分子"

血竭素（Dracorhodin），化学名2-甲氧基-5,7-二羟基-6-甲基-3-(4-羟基苄基)-1-苯并吡喃鎓氯化物。它的天然来源稀少，主要存在于龙血树（Dracaena cochinchinensis、Dracaena cambodiana）的树脂中。

🧬 核心药理活性

1. 抗肿瘤机制多面性

- 诱导细胞凋亡：激活caspase-3/9，下调Bcl-2/Bax比值

- 细胞周期阻滞：将肿瘤细胞阻滞于G0/G1期

- 抑制血管生成：下调VEGF、bFGF

- 抑制侵袭转移：调控MMP-2/9活性

- 诱导自噬：AMPK/mTOR通路激活

2. 抗炎与免疫调节

- 抑制NF-κB通路，降低TNF-α、IL-6

- 调控COX-2、iNOS表达

3. 心血管保护

- 舒张血管、改善微循环

- 抗血小板聚集

二、研究痛点：天然产物的"分子黑箱"

天然产物研究者最常遇到的难题是什么？"我手上有活性化合物，但我不知道它和谁结合"。

血竭素面临的具体痛点：

📍 痛点1：直接靶点谱不清

- 文献多停留于"通路层面"（抑制NF-κB、激活caspase）

- 真正的直接结合蛋白（Direct Target） 名单有限

- 是"多靶点"还是"单一主靶点+级联"？

📍 痛点2：肿瘤选择性机制

- 血竭素对正常细胞毒性低

- 这种"靶向性"的分子基础是什么？靶点表达差异？摄取差异？

📍 痛点3：药代性质局限

- 水溶性差（阳离子盐形式部分改善）

- 首过效应明显

- 真正到达肿瘤组织的浓度？

三、生物素标记血竭素：让传统中药"在分子层面被看见"

生物素标记血竭素（Biotin-Dracorhodin Conjugate） 通过温和的偶联策略将生物素连接到血竭素的酚羟基位（避开阳离子母核的电子分布），保留其与靶蛋白的相互作用活性。

它能做什么？

- 🎯 Pull-down靶点垂钓：血竭素+细胞裂解液→链霉亲和素磁珠捕获→SDS-PAGE/LC-MS/MS鉴定

- 🔬 共结晶与SPR：固定生物素-血竭素，SPR测亲和力

- 📊 肿瘤选择性研究：不同肿瘤细胞系/正常细胞对比Pull-down图谱

- 🧬 细胞内定位：链霉亲和素-Alexa Fluor荧光追踪

- 🧫 流式细胞术：定量肿瘤细胞对血竭素的摄取

四、产品核心优势

💎 关键设计：阳离子母核保护

血竭素的苯并吡喃鎓阳离子是其与DNA/蛋白质结合的关键。修饰时严格保留阳离子中心，仅在酚羟基/芳环位引入连接臂。

🔗 灵活的连接臂选择

- 短臂（PEG2）：Pull-down和SPR首选

- 长臂（PEG6）：避免链霉亲和素的空间位阻

- 可光释放臂（PC Biotin）：UV（365 nm）断裂，用于活细胞内瞬时捕获

📦 血竭素盐形式备货

由于血竭素极不稳定，市售多以血竭素高氯酸盐（Dracorhodin perchlorate, CAS 125536-25-6） 形式存在。我们提供高氯酸盐和游离碱两种形式的标记产品，方便您直接使用或脱盐。

🔬 严格质控

- HPLC纯度 ≥95%

- ¹H-NMR与HRMS确证

- 提供UV-Vis全波长扫描

- 每批次COA + MSDS

五、五大应用场景

🌟 场景1：抗肿瘤靶点发现

用生物素-血竭素处理HeLa/A549/MDA-MB-231细胞，链霉亲和素磁珠捕获结合蛋白，LC-MS/MS鉴定——可能发现全新的"血竭素靶蛋白"。

🌟 场景2：肿瘤选择性机制

在肿瘤细胞与正常细胞中对比Pull-down图谱，差异条带即"肿瘤选择性靶点"——这正是肿瘤精准治疗的关键线索。

🌟 场景3：抗血管生成机制

人脐静脉内皮细胞（HUVEC）模型中，生物素-血竭素Pull-down，鉴定其与VEGF受体、整合素等血管生成相关蛋白的相互作用。

🌟 场景4：天然产物药理新范式

建立"中药单体→生物素化→Pull-down→靶点→验证"完整工作流，可推广到丹参酮、姜黄素、白藜芦醇等天然产物。

🌟 场景5：联合用药机制

血竭素与化疗药/靶向药联用时，Pull-down图谱变化可揭示协同/拮抗的分子机制——为联合方案提供科学依据。

六、为什么选择纳孚生物？

我们专注天然产物化学生物学探针开发，已为多个中药研究课题组提供从单体分离到探针合成的全流程服务：

🎯 天然产物修饰经验：理解酚羟基、醇羟基、糖基的活性贡献

🎯 稳定性解决方案：阳离子盐保护、避光包装、惰性气体充装

🎯 质控严格：NMR+HRMS+HPLC三联验证

🎯 应用支持：免费提供从探针设计到下游实验的方案咨询

我们不只交付化合物，更交付"科研全链条的解决方案"。

七、立即行动

如果您正在从事以下方向研究，生物素标记血竭素是您不可错过的工具分子：

- 抗肿瘤药物靶点发现

- 中药/天然产物化学生物学

- 抗血管生成药物开发

- 花青素类化合物机制研究

- 中药现代化与国际化

欢迎联系纳孚生物，索取产品资料、定制方案或技术咨询。

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关于这款产品

名称：生物素标记血竭素（Biotin-Dracorhodin Conjugate）

CAS：125536-25-6（血竭素高氯酸盐母核）

形式：高氯酸盐 / 游离碱（任选）

规格：1 mg / 5 mg / 10 mg（可定制）

纯度：≥95%（HPLC）

储存：-20°C，避光干燥，惰性气体保护，保质期12个月

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